AdipoGen外泌体生物生成抑制剂-Manumycin A
外泌体是细胞释放到细胞外的小囊泡。它们由细胞膜内陷形成,然后脱落下来释放到周围环境中。外泌体的直径通常约为30-100nm,由脂质双分子层组成,其中包裹着各种生物大分子,包括蛋白质、RNA和脂质。
外泌体在细胞间通讯中发挥着重要作用,并参与多种生理和病理过程。它们可以在细胞间转运各种生物分子,帮助调节免疫系统、细胞增殖、分化和凋亡。最近的一些研究发现,外泌体是癌症和其他疾病的潜在诊断标志物,还有一些研究则将外泌体作为向特定细胞或组织输送治疗分子的一种方法。
RAS信号可直接调节各种生物分子分选到外泌体。RAS蛋白是一种小GTP酶,在细胞信号通路中发挥着关键作用。
法尼基转移酶(FTase)将法尼基团添加到RAS蛋白中,这是它们在细胞内发挥正常功能和定位的重要步骤。
Manumycin A 是一种天然抗生素,被鉴定为外泌体生物生成和分泌的抑制剂。Manumycin A 是一种FTase选择性抑制剂。通过抑制RAS的法尼基化,Manumycin A可抑制 RAS/RAF/ERK1/2 信号传导并减少外泌体生成。靶向外泌体生成可能是RAS信号抑制剂发挥抗癌作用的关键。
外泌体生物生成和抑制示意图
AdipoGen提供高纯度高品质的Manumycin A,产品参数具体如下:
货号 | AG-CN2-2000 |
规格 | 1mg、5mg、10mg |
CAS | 52665-74-4 |
来源 | Isolated from Streptomyces parvulus |
纯度 | >98% HPLC |
Manumycin A是一种强效、选择性和竞争性的细胞渗透性RAS-FTase抑制剂,也是一种不可逆的中性鞘磷脂酶nSMase抑制剂。它具有多种生物活性,如下:
● 抗菌:抗多种细菌,包括革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌。它对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)和其他抗生素耐药细菌尤其有效。
● 抗肿瘤:抗各种癌细胞系,包括乳腺癌、卵巢癌和肺癌。通过诱导癌细胞凋亡(程序性死亡)和抑制肿瘤血管生成发挥作用。
● 抗炎:抑制促炎因子(如TNF-α和IL-6等)的产生。
● 抑制外泌体:抑制外泌体的形成和释放。
● 免疫调节:通过上调某些免疫细胞和细胞因子的产生来调节免疫系统。
AdipoGen其他相关小分子调节剂及其衍生物
产品名称 | 货号 | 产品描述 |
BVT-0078 | RAS-FTase抑制剂 | |
AG-CN2-0143 | nSMase抑制剂 | |
AG-CN2-0458 | RAS-FTase抑制剂 | |
AG-CN2-0158 | RAS-竞争性非CAAX拟态型FTase抑制剂 | |
AG-CN2-0144 | 蛋白法尼基转移酶(PFTase)抑制剂 | |
BVT-0264 | RAS-FTase抑制剂 | |
BVT-0414 | Manumycin A衍生物 | |
BVT-0158 | Manumycin A衍生物 |
参考文献:
1、Manumycin A and Its Analogues Are Irreversible Inhibitors of Neutral Sphingomyelinase: C. Arenz, et al.; Chem. Biochem. 2, 141 (2001)
2、Manumycin A suppresses exosome biogenesis and secretion via targeted inhibition of Ras/Raf/ERK1/2 signaling and hnRNP H1 in castration-resistant prostate cancer cells: A. Datta, et al.; Cancer Lett. 408, 73 (2017)
3、Manumycin A Is a Potent Inhibitor of Mammalian Thioredoxin Reductase‑1 (TrxR-1): A. Tuladhar & K.S. Rein; ACS Med. Chem. Lett. 9, 318 (2018)
4、Inhibiting extracellular vesicles formation and release: a review of EV inhibitors: M. Catalano & L. O’Driscoll; J. Extracell. Vesicles 9, 1703244 (2019) (Review)
5、Role of Ceramides and Lysosomes in Extracellular Vesicle Biogenesis, Cargo Sorting and Release: R. Horbay, et al.; Int. J. Mol. Sci. 23, 15317 (2022) (Review)
6、Exosome biogenesis: machinery, regulation, and therapeutic implications in cancer: Q.-F. Han, et al.; Mol. Cancer 21, 207 (2022) (Review)
7、Analyzing the postulated inhibitory effect of Manumycin A on farnesyltransferase: A. Hagemann, et al.; Front. Chem. 10, 967947 (2022) (Review)
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